Исходное распространение
Растительное происхождение: широко встречается в коре стеблей, цветах, листьях, почках, семенах и плодах многих растений, главным образом в форме гликозидов, таких как рутин, кверцитрин и гиперозид. Кверцетин можно получить путем кислотного гидролиза. Среди них более высокие концентрации обнаружены в стеблях и листьях гречихи, облепихи, боярышника и лука. Кроме того, многие лекарственные растения, такие как софора японская, листья Platycodon grandiflorus, галангал, софора желтая, шелковица паразитическая, Panax notoginseng, гинкго двулопастный, бузина и другие, содержат кверцетин, при этом софора японская имеет его содержание примерно 4%.
Эффекты
Антиоксидант: это один из самых мощных антиоксидантов в природе, обладающий антиоксидантной способностью в 50 раз выше, чем у витамина Е и в 20 раз выше, чем у витамина С.
Гиполипидемический: он может ингибировать распад эфиров холестерина на свободный холестерин, снижать растворимость холестерина в растворах мицелл, ингибировать всасывание холестерина в тонком кишечнике и, таким образом, достигать цели снижения уровня липидов.
Гипогликемический: он может ингибировать транспорт глюкозы транспортерами глюкозы, а также активность альфа-амилазы и альфа-глюкозидазы, препятствуя перевариванию и всасыванию глюкозы.
Восстановление мочевой кислоты: образуя водородные связи вокруг атома молибдена в активном центре ксантиноксидазы (XO), он препятствует проникновению субстрата ксантина в активный центр XO, ингибируя каталитическую активность XO по отношению к ксантину и тем самым снижая выработку мочевой кислоты.
Противораковое действие: он обладает цитотоксичностью по отношению к раковым клеткам, не повреждая здоровые клетки, и может использоваться в качестве химиопрофилактического и терапевтического средства при различных видах рака. Благодаря своей липофильности он может легко проникать через клеточную мембрану и оказывать противоопухолевое действие различными путями, такими как регулирование и ингибирование экспрессии онкогенов, блокирование клеточного цикла, индуцирование апоптоза и ингибирование инвазии и метастазирования.
Нейропротекторный эффект: он может оказывать нейропротекторное действие путем непосредственного удаления активных форм кислорода (АФК) и ингибирования отложения -амилоида (А), гиперфосфорилирования тау-белка, нейрофибриллярных клубков (NFT), белков-предшественников амилоида (APP) и литических ферментов (BACE1) в нервах. клетки посредством различных механизмов.
Антитромботический: он может значительно ингибировать агрегацию тромбоцитов, избирательно связываться с тромбами на сосудистой стенке и высвобождать тромболитические агенты и медиаторы защиты сосудистой мембраны из сосудистого эндотелия путем ингибирования липоксигеназы и циклооксигеназы тромбоцитов, тем самым оказывая антитромботическое действие.
Противовирусное действие: он проявляет противовирусную активность против многих вирусов, таких как вирус простого герпеса типа I, респираторно-синцитиальный вирус, вирус бешенства, вирус парагриппа типа III и новый коронавирус. Его противовирусный механизм включает связывание с вирусными белками и вмешательство в синтез вирусных нуклеиновых кислот.
Фармакокинетика
Всасывание: В природекверцетинв основном существует в форме глюкозидов, а всасывание глюкозидов кверцетина варьируется в зависимости от типа присоединенного сахара. Его глюкуронидные и сульфатные производные легче усваиваются организмом человека, чем сам кверцетин. Гликозиды эффективно гидролизуются альфа-глюкозидазой в тонком кишечнике с образованием агликонов, которые затем всасываются и метаболизируются в таких органах, как тонкий кишечник, толстая кишка, печень и почки.
Выведение: примерно 20% перорально принятого кверцетина всасывается в пищеварительном тракте, 30% метаболизируется и 30% выводится в исходном виде через кал. Абсорбированный кверцетин быстро поступает в желчь и мочу в виде глюкуронидов и сульфатных эфиров в течение 48 часов и выводится из организма.
